Antagonismo Não-competitivo

O antagonismo não competitivo é o antagonismo direto, no qual uma das substâncias interagentes atua no receptor fora de seu centro ativo.

O antagonista não competitivo liga-se ao receptor em um sítio diferente do sítio ativo. Isto leva a alterações conformacionais no receptor que o impedem de se ligar ao agonista.

A peculiaridade do antagonismo não competitivo é que o antagonista não compete com o agonista pelo sítio ativo do receptor. Portanto, a ligação do antagonista ao receptor é independente da concentração do agonista.

Esse tipo de antagonismo é característico de muitos medicamentos que atuam em receptores do sistema nervoso central. Exemplos de antagonistas não competitivos incluem antipsicóticos fenotiazínicos, antidepressivos tricíclicos e alguns anti-histamínicos.

O antagonismo é um fenômeno no qual duas ou mais substâncias interagem entre si e têm efeitos opostos no corpo. Neste caso estamos falando de antagonismo não competitivo, que é um dos tipos de antagonismo.

O antagonismo não competitivo ocorre quando uma das substâncias interagentes atua no receptor, não no sítio ativo, mas na superfície ou em outro local do receptor. Ao mesmo tempo, outra substância continua a interagir com o centro ativo do receptor, mas sua ação é enfraquecida ou bloqueada.

Um exemplo de antagonismo não competitivo é a interação entre insulina e glucagon. A insulina é um hormônio que regula os níveis de glicose no sangue e o glucagon é um hormônio que estimula a liberação de glicose do fígado. Quando os níveis de glicose no sangue caem, o corpo produz glucagon, que aumenta os níveis de glicose. No entanto, se os níveis de glicose já estiverem elevados, o glucagon não poderá aumentá-los ainda mais porque a insulina já está presente no corpo e bloqueia a ação do glucagon. Assim, a insulina e o glucagon atuam como antagonistas, sendo a insulina um antagonista direto do glucagon, pois bloqueia sua ação sem competir com ele pelos receptores.

Outro exemplo de antagonismo não competitivo é a interação entre antagonistas e agonistas. Antagonistas são substâncias que bloqueiam a ação dos agonistas nos receptores sem competir por eles. Por exemplo, os bloqueadores dos canais de cálcio são antagonistas do cálcio que bloqueiam sua ação nos receptores do coração e dos vasos sanguíneos. Agonistas são substâncias que estimulam a ação dos receptores, causando determinados efeitos no organismo. Por exemplo, a epinefrina é um agonista do receptor alfa-adrenérgico, que regula a pressão arterial.