Antagonisme nonkompetitif adalah antagonisme langsung, dimana salah satu zat yang berinteraksi bekerja pada reseptor di luar pusat aktifnya.
Antagonis nonkompetitif berikatan dengan reseptor di tempat lain selain tempat aktif. Hal ini menyebabkan perubahan konformasi pada reseptor yang mencegahnya berikatan dengan agonis.
Keunikan antagonisme non-kompetitif adalah bahwa antagonis tidak bersaing dengan agonis untuk mendapatkan tempat aktif reseptor. Oleh karena itu, pengikatan antagonis ke reseptor tidak bergantung pada konsentrasi agonis.
Jenis antagonisme ini merupakan karakteristik dari banyak obat yang bekerja pada reseptor di sistem saraf pusat. Contoh antagonis non-kompetitif termasuk antipsikotik fenotiazin, antidepresan trisiklik, dan beberapa antihistamin.
Antagonisme adalah fenomena di mana dua atau lebih zat berinteraksi satu sama lain dan mempunyai efek berlawanan pada tubuh. Dalam hal ini kita berbicara tentang antagonisme non-kompetitif, yang merupakan salah satu jenis antagonisme.
Antagonisme nonkompetitif terjadi ketika salah satu zat yang berinteraksi bekerja pada reseptor bukan pada tempat aktifnya, namun pada permukaan atau lokasi lain dari reseptor. Pada saat yang sama, zat lain terus berinteraksi dengan pusat aktif reseptor, namun aksinya melemah atau terhambat.
Salah satu contoh antagonisme nonkompetitif adalah interaksi antara insulin dan glukagon. Insulin adalah hormon yang mengatur kadar glukosa darah, dan glukagon adalah hormon yang merangsang pelepasan glukosa dari hati. Ketika kadar glukosa darah turun, tubuh memproduksi glukagon, yang meningkatkan kadar glukosa. Namun, jika kadar glukosa sudah tinggi, glukagon tidak dapat meningkatkannya lebih lanjut karena insulin sudah ada di dalam tubuh dan menghambat kerja glukagon. Jadi, insulin dan glukagon bertindak sebagai antagonis, dan insulin merupakan antagonis langsung glukagon, karena menghambat aksinya tanpa bersaing dengannya untuk mendapatkan reseptor.
Contoh lain dari antagonisme nonkompetitif adalah interaksi antara antagonis dan agonis. Antagonis adalah zat yang menghalangi kerja agonis pada reseptor tanpa bersaing untuk mendapatkannya. Misalnya, penghambat saluran kalsium adalah antagonis kalsium yang menghalangi kerjanya pada reseptor di jantung dan pembuluh darah. Agonis adalah zat yang merangsang kerja reseptor sehingga menimbulkan efek tertentu pada tubuh. Misalnya, epinefrin adalah agonis reseptor alfa-adrenergik, yang mengatur tekanan darah.