Sự đối kháng Không cạnh tranh

Sự đối kháng không cạnh tranh là sự đối kháng trực tiếp, trong đó một trong những chất tương tác tác động lên thụ thể bên ngoài trung tâm hoạt động của nó.

Chất đối kháng không cạnh tranh liên kết với thụ thể ở một vị trí khác ngoài vị trí hoạt động. Điều này dẫn đến những thay đổi về hình dạng của thụ thể khiến nó không thể liên kết với chất chủ vận.

Điểm đặc biệt của chất đối kháng không cạnh tranh là chất đối kháng không cạnh tranh với chất chủ vận để giành vị trí hoạt động của thụ thể. Do đó, sự gắn kết của chất đối kháng với thụ thể không phụ thuộc vào nồng độ của chất chủ vận.

Loại đối kháng này là đặc điểm của nhiều loại thuốc tác động lên thụ thể trong hệ thần kinh trung ương. Ví dụ về thuốc đối kháng không cạnh tranh bao gồm thuốc chống loạn thần phenothiazine, thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc kháng histamine.



Đối kháng là hiện tượng hai hoặc nhiều chất tương tác với nhau và có tác dụng trái ngược nhau đối với cơ thể. Trong trường hợp này chúng ta đang nói về sự đối kháng không cạnh tranh, là một trong những loại đối kháng.

Sự đối kháng không cạnh tranh xảy ra khi một trong các chất tương tác tác động lên thụ thể không phải ở vị trí hoạt động mà trên bề mặt hoặc ở một vị trí khác của thụ thể. Đồng thời, một chất khác tiếp tục tương tác với trung tâm hoạt động của thụ thể, nhưng hoạt động của nó bị suy yếu hoặc bị chặn.

Một ví dụ về sự đối kháng không cạnh tranh là sự tương tác giữa insulin và glucagon. Insulin là hormone điều chỉnh lượng đường trong máu và glucagon là hormone kích thích giải phóng glucose từ gan. Khi lượng đường trong máu giảm xuống, cơ thể sẽ sản xuất ra glucagon, làm tăng lượng đường trong máu. Tuy nhiên, nếu nồng độ glucose đã cao, glucagon không thể tăng thêm nữa vì insulin đã có sẵn trong cơ thể và ngăn chặn hoạt động của glucagon. Do đó, insulin và glucagon đóng vai trò là chất đối kháng, và insulin là chất đối kháng trực tiếp với glucagon, vì nó ngăn chặn hoạt động của glucagon mà không cạnh tranh với nó ở các thụ thể.

Một ví dụ khác về sự đối kháng không cạnh tranh là sự tương tác giữa chất đối kháng và chất chủ vận. Chất đối kháng là những chất ngăn chặn hoạt động của chất chủ vận lên thụ thể mà không cạnh tranh với chúng. Ví dụ, thuốc chẹn kênh canxi là chất đối kháng canxi ngăn chặn hoạt động của nó lên các thụ thể trong tim và mạch máu. Chất chủ vận là những chất kích thích hoạt động của các thụ thể, gây ra những tác dụng nhất định trong cơ thể. Ví dụ, epinephrine là chất chủ vận thụ thể alpha-adrenergic, có tác dụng điều hòa huyết áp.