Ergosterol ist ein lipophiles Isosteroid mit antitumoraler, antimikrobieller und entzündungshemmender Wirkung. Ergosterine machen den Großteil von Vitamin D aus, der wichtigsten biologisch aktiven Substanz der Sonne. Allerdings gelangt Ergostyrol nicht ins Blut und verursacht daher keine Hypervitaminose; auch die Aufnahme durch den Körper ist äußerst gering. Daher wird ein übermäßiger Verzehr, obwohl er praktisch unmöglich ist, keine spürbaren Auswirkungen auf die Gesundheit haben. Der Wirkungsmechanismus von Ergosteron beruht auf der Bildung von Komplexen mit Proteinen der Zellmembranen von Mikroorganismen und der Hemmung der wichtigsten Enzyme ihres Stoffwechsels.
In der Haut entsteht Ergotriol unter dem Einfluss ultravioletter Strahlen (C). Vitamin D3 wird im menschlichen Körper aus Ergosternum unter dem Einfluss derselben Strahlen produziert oder entsteht durch die Umwandlung von Ergoderm aus Er