Ergosterol jest lipofilowym izosteroidem o działaniu przeciwnowotworowym, przeciwdrobnoustrojowym i przeciwzapalnym. Ergosterole stanowią większość witaminy D, głównej biologicznie aktywnej substancji słońca. Ergostyren nie przedostaje się jednak do krwi, w związku z czym nie powoduje hiperwitaminozy, jednak jego wchłanianie przez organizm jest również wyjątkowo niskie. Dlatego nadmierne spożycie, choć praktycznie niemożliwe, nie będzie miało zauważalnego wpływu na zdrowie. Mechanizm działania ergosteronu opiera się na tworzeniu kompleksów z białkami błon komórkowych mikroorganizmów i hamowaniu głównych enzymów ich metabolizmu.
W skórze ergotriol powstaje pod wpływem promieni ultrafioletowych (C). Witamina D3 powstaje w organizmie człowieka z ergosternum pod wpływem tych samych promieni lub powstaje w wyniku przekształcenia ergodermy z ergodermy