患者の生活を長期間にわたって複雑にする危険な感染症があります。これらには、梅毒、淋病、炭疽病が含まれます。タイムリーな治療のみが、これらの病気や同様の病気の人の健康、さらには命を救うことができます。抗生物質ミノレキシンが病原体を破壊する唯一の方法である可能性があります。
ミノレキシンとは
この薬はテトラサイクリン系の抗生物質です。治療効果は、病原体タンパク質合成の阻害による抗菌効果に基づいています。ミノレキシンは、サイズ No. 2 のカプセルの形で入手でき、内容物は黄色の粉末の形です。白いキャップのカプセルの投与量は100 mg、黄色のキャップの場合は50 mgです。 1梱包10個入りで、2個または3個の段ボールパックに入れられます。
コンパウンド
この薬の有効成分はミノサイクリン塩酸塩です。 1 つのミノレキシン カプセルの組成を表に示します。
用量50 mgの錠剤、(mg)
用量100 mgの錠剤、(mg)
ミノサイクリン塩酸塩(有効成分)
カプセルシェルの組成 (パーセント):
夕日の染料
薬理学的特性
ミノレキシンという薬剤は、テトラサイクリン系の半合成抗生物質のグループに属します。好気性グラム陽性菌株および好気性グラム陰性菌株に対して抗菌活性を示します。
- 炭疽菌。
- リステリア菌;
- 黄色ブドウ球菌;
- 肺炎連鎖球菌;
- バルトネラ・バシリフォルミス。
- ブルセラ種。
- カリマトバクテリウム・グラヌロマチス;
- 放線菌種。
- ボレリア再発。
- クラミジア・トラコマチス。
ミノレキシンは静菌効果があるため、ニキビやその他の疾患に使用されます。ニュアンス:
- この薬剤は、リボソームサブユニットのレベルでタンパク質合成を可逆的に阻害します。
- その吸収は食物摂取とは無関係です。
- 錠剤は投与後すぐに吸収され、3 時間後に最大濃度に達します。
- 有効成分は血漿タンパク質に 75% 結合し、腎臓、脾臓、眼組織、滑液滲出液、胸水および腹水、上顎洞および前頭洞、歯肉溝液、脳脊髄液によく浸透します。
ミノサイクリンは胎盤組織および母乳から検出されています。歯の内部でカルシウムと不溶性化合物を形成します。ミノサイクリンは腸と肝臓で再利用され、投与量の最大 60% が糞便中に排泄され、3 分の 1 が腎臓から排泄されます。投与量の 25% は変化しません。重度の慢性腎不全では、薬のわずか 5% が排泄されます。半減期は16時間です。
使用上の適応
メーカーの説明書では、病原体の感受性の特定や血清型別などの検査データを考慮してミノレキシンによる治療を推奨しており、これにより耐性発生のリスクが軽減されます。薬を処方する適応症のリスト:
- 皮膚感染症。
- 陰部リンパ肉芽腫;
- 紅斑/腸チフス;
- 野兎病;
- 放線菌症;
- ニキビ;
- トラコーマ (感染性角結膜炎);
- 淋病、下疳、梅毒;
- 腸チフス;
- ペスト;
- コクシエラ症(Q熱);
- リステリア症;
- ブルセラ症。
- 炭疽菌。
- パラトラコーマ(封入物を伴う結膜炎);
- 鼠径肉芽腫;
- オウム病;
- ダニ熱。
- 周期的な発熱。
- 成人の肛門および子宮頸管の感染症。
- 非淋菌性尿道炎。
- バルトネラ症;
- コレラ;
- 髄膜炎菌の無症候性保菌 >
ミノレキシンの使用説明書
この薬は経口投与を目的としており、食道の炎症や潰瘍形成のリスクを軽減する食後が推奨されており、水または牛乳で洗い流します。ミノレキシンを1日2回服用する場合、服用間隔は12時間です。標準的な初回投与量は 200 mg、その後は 100 mg を 1 日 2 回投与します。 1日の最大摂取量は400mgです。適応症に応じた治療計画と期間:
1日2回100mg
1日1回50mg
急性骨盤炎症
場合によっては、セファロスポリンと併用
泌尿生殖器系のクラミジアおよびウレアプラズマによる感染。肛門性器領域
男性の単純性淋菌性尿道炎
炎症型淋病
4~5日(1回300mgでも許容可能)
男性の単純性淋菌感染症(肛門直腸炎および尿道炎を除く)
4日間(初回投与量200mg)。治療完了後2〜3日後に、回復の微生物学的分析が必要です。
ペニシリンに対する感受性が高い梅毒(原発性)
ミノレキシンを摂取すると抗アナボリック効果が引き起こされ、血漿中の尿素レベルの上昇につながります。腎臓が正常に機能している限り、この状況では治療の調整は必要ありません。腎障害のある患者は、高リン血症、高窒素血症、アシドーシスを発症するリスクがあり、クレアチンと尿素のレベルを監視する必要があります。
ミノサイクリンに敏感な感染症と診断された小児患者(8歳以上)の場合、この薬は次の用量で処方されます:最初は子供の体重1kgあたり4mgの割合で、その後は1日2回-2mg/ kg。体重25kg以上の小児の初回投与量は100mgで、その後はレジメンに従って50mgを1日2回投与します。
過剰摂取
用法用量を超えて摂取すると、過剰摂取になる可能性があります。めまい、吐き気、嘔吐が特徴です。ミノサイクリンに対する特異的な解毒剤はありません。用量を超えた場合は、薬の服用を中止しなければなりません。支持療法と対症療法を提供します。血液透析や腹膜透析は効果がありません。
副作用
テトラサイクリン群の他の代表例と同様に、ミノレキシンは副作用を示します。それらは、消化器系、筋骨格系、泌尿生殖器系、呼吸器系で特に顕著です。指示によると、これらには次のものが含まれます。
- 嘔吐、吐き気、下痢、偽膜性大腸炎、膵炎、間質性腎炎、胆汁うっ滞、肝酵素活性の上昇。
- 口内炎、消化不良、舌炎、腸炎、口腔内の炎症、膵炎、高ビリルビン血症、自己免疫性肝炎、肝不全;
- かゆみ、紅斑、脱毛症、爪の色素沈着、壊死融解、血管炎、発疹、皮膚炎;
- 息切れ、肺炎、気管支けいれん、喘息の悪化。
- 関節炎、関節痛、関節不動、筋肉痛;
- めまい、けいれん、発熱、耳鳴り、四肢のしびれ、めまい、反応抑制、頭蓋内圧の上昇、頭痛;
- 歯のエナメル質の変色、汗の汚れ、舌、歯肉、口蓋、皮膚の黒ずみ。
- 外陰膣カンジダ症、亀頭包皮炎;
- アレルギー、蕁麻疹、アナフィラキシー様紫斑病、心膜炎、好酸球増加症による肺浸潤、全身性エリテマトーデスの増悪。
- 好酸球減少症、無顆粒球症、汎血球減少症、貧血、好中球減少症、血小板減少症、白血球減少症;
- 甲状腺の悪性新生物(まれ)。
禁忌
ミノレキシンは、肝臓および腎臓の機能障害の場合、および肝毒性薬と併用する場合には注意して処方されます。指示によると、その禁忌は次のとおりです。
- コンポーネントに対する過敏症。
- ポルフィリン症;
- 重度の肝不全と腎不全。
- 白血球減少症;
- 全身性エリテマトーデス;
- 妊娠、授乳。
- 8歳未満の子供。
- 乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、ラクターゼ欠損症;
- イソトレチノインとの併用。
ミノレキシンとアルコール
医師はミノレキシンとアルコールの併用を推奨しません。これは、抗生物質がエチルアルコールと同様に肝臓への負荷を増加させ、予測できない副反応を引き起こす可能性があるためです。さらに、エタノールは抗生物質の効果を低下させるため、薬の用量を調整する必要があります。
妊娠中および授乳中の使用
使用説明書によれば、妊娠中のミノサイクリンの使用は、母親に期待される利益が、子宮内での胎児の発育に対する潜在的なリスクよりも高い場合にのみ正当化されます。それ以外の場合、ミノレキシンは禁止されています。授乳中に抗生物質による治療が必要な場合、授乳は中断されます。この薬は母乳や赤ちゃんの体に移行し、骨系に不可逆的な損傷を引き起こす可能性があります。
幼少期の使用
抗生物質ミノレキシンは、8 歳未満の小児への使用は禁忌です。使用説明書におけるこの禁止事項は、組成物の有効成分が8歳未満の子供の中で成長する歯や骨のカルシウムイオンに結合するという事実によるものです。早期に薬剤を使用すると歯の骨組織の発達が阻害されるため、そのような子供は将来、咀嚼に問題が生じる可能性があります。
薬物相互作用
ミノレキシンを他の薬剤と併用すると、必ずしも良い結果がもたらされるとは限りません。多くの場合、これらの組み合わせは禁忌です。手順の推奨事項を考慮してください。
- この薬は血漿のプロトロンブリン活性を低下させるため、抗凝固療法を受ける場合は抗凝固剤の用量を減らす必要があります。
- 静菌薬との併用は避けてください。
- アルミニウム、カルシウム、マグネシウム、または鉄を含む製剤を含む制酸薬と組み合わせると、薬物の吸収が損なわれます。これにより、抗生物質療法の効果が低下します。
- 頭蓋内圧が過剰に上昇するため、ミノレキシンとイソトレチノインの併用は禁止されています。
- この薬は、メトキシフルランと組み合わせると末期腎毒性を引き起こす可能性があり、経口避妊薬の有効性を妨げます(追加の避妊薬が必要です)。
- この製品と麦角アルカロイドを組み合わせると、麦角症を発症するリスクが生じます。
ミノレキシンの服用中、および治療を中止して 2 ~ 3 週間後に、下痢または偽膜性大腸炎が発生する可能性があります。治療には、イオン交換樹脂(コレスチポール、コレスチラミン)を使用したり、バシトラシン、バンコマイシン、メトロニダゾールを使用したりする必要があります。腸の運動を阻害する薬剤の使用は禁止されています。抗生物質は日光に対する感受性を高め、集中力と反応速度を低下させます。
類似体
この薬は、特性と効果が似ているテトラサイクリン系抗生物質のグループの薬で置き換えることができます。これらには次のものが含まれます。
- Bassado – ドキシサイクリンをベースにしたカプセル。
- ビブラマイシン - ドキシサイクリンを含む抗菌カプセル。
- ビドクシンは、ドキシサイクリンをベースにした静脈内投与用の溶液の凍結乾燥品です。
- Doxal - ドキシサイクリンを含む静菌カプセル。
- ドキシベン – ドキシサイクリンをベースにしたカプセル。
- テトラサイクリン - 同じ成分の錠剤。
- Tigacil – チゲサイクリンをベースにした輸液調製用の凍結乾燥品。
- Xedocin – ドキシサイクリンをベースにした錠剤。
- モノクリン - ドキシサイクリンを含む錠剤。
ミノレキシン錠剤は処方箋によって販売され、25度までの温度で2年間保管されます。これらは、インターネットまたは薬局チェーンを通じて次の価格で購入できます(モスクワの場合)。
薬剤の放出形態、包装量(製造元 Avva-Rus、ロシア)
使用上の適応
ミノレキシンは、病原微生物の感受性の影響を受ける以下の疾患の治療に使用されます。
— 紅斑熱、腸チフス、腸チフス、Q熱(コクシエラ症)、水疱性リケッチア症、ダニ熱
— 気道感染症
— 封入物を伴う結膜炎(パラトラコーマ)
— 非淋菌性尿道炎、成人の子宮頸管および肛門の感染症
— ヤウズ病(熱帯肉芽腫、非性病梅毒)
急性腸アメーバ症の場合、殺アメーバ薬への追加としてミノレキシンの使用が許可されています。
重度のニキビの場合、この薬は追加の治療法として使用できます。
ミノサイクリンの経口投与は、髄膜炎菌の無症候性保菌に対して、鼻咽頭からの髄膜炎菌の根絶を目的としています。
耐性の出現を防ぐために、血清型別や病原体感受性の判定などの臨床検査の結果に従って、ミノサイクリンの使用が推奨されます。同じ理由で、髄膜炎菌性髄膜炎のリスクが高い場合、予防目的でミノレキシンを使用することは推奨されません。
経口ミノサイクリンは髄膜炎菌感染症の治療には推奨されません。
臨床経験では、Mycobacterium marinum 感染症の治療におけるミノサイクリンの有効性が示されていますが、これらのデータは現在、対照臨床試験の結果によって確認されていません。
考えられる類似体(代替品)
活性物質、グループ
剤形
私たちはよく自分自身にこう問いかけます。 「薬の入ったカプセルを開けることはできますか?」 理由はさまざまです - カプセルを飲み込むのを嫌がる、または飲み込めない、投与量を減らす必要がある、離乳食に混ぜる必要があるなど。続きを読む。
禁忌
— ミノサイクリン、テトラサイクリン、および薬物の他の成分に対する過敏症
— 重度の肝不全および腎不全
— 8歳未満(歯の発育期)のお子様
— イソトレチノインとの同時使用
— ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良。
ミノレキシンは、肝臓および腎臓の機能に障害のある患者、および肝毒性薬と同時に使用される場合には注意して使用されます。
使用方法:投与量と治療コース
ミノレキシンは食後に経口摂取されます。食道の炎症や潰瘍のリスクを軽減するために、十分な量の液体(牛乳)を飲むことをお勧めします。
ミノレキシンの初回用量は 200 mg (100 mg 2 カプセルまたは 50 mg 4 カプセル) で、その後 12 時間ごとに 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を服用します (1 日 2 回)。
1日の最大用量は400mgを超えてはなりません。
クラミジアおよびウレアプラズマによる泌尿生殖器系および肛門生殖器領域の感染症: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 12 時間ごとに 7 ~ 10 日間服用します。
急性期の女性における骨盤臓器の炎症性疾患:12時間ごとに100mg(100mgを1カプセルまたは50mgを2カプセル)、場合によってはセファロスポリンと併用。
ペニシリンに対する過敏症のある原発性梅毒: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 1 日 2 回、10 ~ 15 日間投与します。
淋病: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 1 日 2 回、4 ~ 5 日間、または 300 mg を 1 回。
男性の単純性淋菌感染症(尿道炎および肛門直腸感染症を除く):初回用量 - 200 mg(100 mgの2カプセルまたは50 mgのカプセル4)、維持用量 - 100 mg(100 mgの1カプセルまたは50 mgの2カプセル)少なくとも 4 日間は 12 時間ごとに投与し、続いて薬を中止してから 2 ~ 3 日後の回復について微生物学的評価を行います。
男性の単純性淋菌性尿道炎: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 12 時間ごとに 5 日間服用します。
ニキビ: 1 日あたり 50 mg (50 mg の 1 カプセル)、6 ~ 12 週間の長期摂取。
薬剤の服用中、テトラサイクリン系薬剤に固有の抗同化作用により、血漿中の尿素レベルの上昇が観察される場合があります。腎機能が正常な患者の場合、薬を中止する必要はありません。重度の腎障害のある患者では、高窒素血症、高リン血症、アシドーシスが発生する可能性があります。この状況では、血漿中の尿素とクレアチニンのレベルを制御する必要があり、ミノサイクリンの 1 日の最大用量は 200 mg を超えてはなりません。
腎不全(クレアチニンクリアランスが 80 ml/分未満)患者におけるミノサイクリンの薬物動態は、用量調整が必要であると結論付けるほど十分に研究されていません。
肝機能障害がある場合は、注意して薬を使用してください。
ミノサイクリンに感受性のある病原体による感染症の8歳以上の小児:初回用量は12時間ごとに2 mg/kg。
薬理効果
ミノレキシン (ミノサイクリン) は、テトラサイクリン グループの半合成抗生物質です。 30S リボソーム サブユニットのレベルでタンパク質合成を可逆的に阻害するため、微生物の感受性株の細胞に対して静菌効果があります。広範囲の抗菌活性を持っています。
以下に挙げる微生物の一部はミノサイクリンに対する耐性を示しているため、使用前に実験室での感受性試験を行うことが推奨されます。テトラサイクリン系の抗生物質は、ミノサイクリンに対する微生物の感受性が示されない限り、連鎖球菌およびブドウ球菌感染症の治療には推奨されません。
以下の微生物については、ミノサイクリン感受性検査を強く推奨します。
— フソバクテリウム・ヌクレアタム亜種フシフォルメ
— 梅毒トレポネーマ亜種梅毒
— 梅毒トレポネーマ亜種永続
副作用
ミノサイクリンに関連する有害事象の範囲は、他のテトラサイクリンと変わりません。
消化器系から:食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、口内炎、舌炎、嚥下障害、歯のエナメル質形成不全、腸炎、偽膜性大腸炎、膵炎、口腔および肛門生殖器領域の炎症性病変(真菌を含む)、高ビリルビン血症、胆汁うっ滞、「肝臓」酵素のレベルの増加、末期を含む肝不全、自己免疫を含む肝炎。
泌尿生殖器系から:外陰膣カンジダ症、間質性腎炎、血漿中の尿素含有量の用量依存的増加。
皮膚から:脱毛症、結節性紅斑、爪の色素沈着、かゆみ、中毒性表皮壊死症、血管炎、斑状丘疹性および紅斑性発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎、亀頭包皮炎。
気道から:息切れ、気管支けいれん、喘息の悪化、肺炎。
筋骨格系から: 関節痛、関節炎、関節の可動性の制限と腫れ、骨組織の変色、筋肉痛(筋肉痛)。
アレルギー反応:蕁麻疹、血管浮腫、多発性関節痛、アナフィラキシー反応(ショックを含む)、アナフィラキシー様紫斑病(ヘノッホ・シェーンライン紫斑病)、心膜炎、全身性狼瘡の増悪、好酸球増加を伴う肺浸潤。
造血器官から: 無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、汎血球減少症、好酸球減少症、好酸球増加症。
中枢神経系から:けいれん、めまい、しびれ(手足を含む)、嗜眠、めまい、成人の頭蓋内圧の上昇、頭痛。
感覚から:耳鳴りと聴覚障害。
代謝の側面から: 甲状腺:悪性新生物の単一の症例、変色(病態形態学的研究の結果による)、機能不全。
その他:口腔(舌、歯肉、口蓋)の色の変化、歯のエナメル質の色の変化、発熱、分泌物の着色(汗など)。
ミノレキシンを過剰摂取した場合、最も多くの場合、めまい、吐き気、嘔吐が観察されます。ミノサイクリンに対する選択的解毒剤は現在不明です。過剰摂取の場合は、薬の服用を中止し、対症療法や支持療法を行う必要があります。血液透析および腹膜透析では、ミノサイクリンが少量除去されます。
特別な指示
ミノサイクリンの長期使用では、末梢血の細胞組成を定期的に監視し、肝機能検査を実施し、血清中の窒素と尿素の濃度を測定する必要があります。
ミノレキシンによる治療中にエストロゲンを含む避妊薬を使用する場合は、追加の避妊薬またはその組み合わせを使用する必要があります。
尿中のカテコールアミン濃度を蛍光法で測定した場合、誤って増加する可能性があります。テトラサイクリン系薬剤を長期間投与されている患者の甲状腺の生検を検査する場合、マイクロプレパラート中の組織が暗褐色に染まる可能性を考慮する必要があります。
薬の服用中および治療中止後 2 ~ 3 週間で、クロストリジウム ディフィシルによる下痢(偽膜性大腸炎)が発生することがあります。軽度の場合は、治療を中止してイオン交換樹脂(コレスチラミン、コレスチポール)を使用するだけで十分ですが、重度の場合は、体液、電解質、タンパク質の喪失を補い、バンコマイシン、バシトラシン、またはメトロニダゾールを処方する必要があります。腸の運動を阻害する薬は使用しないでください。
耐性の発現を避けるために、ミノサイクリンは病原微生物の感受性研究の結果に従ってのみ使用されるべきです。微生物の感受性検査が不可能な場合は、特定の地域における微生物の疫学と感受性プロファイルを考慮する必要があります。
性感染症の場合、梅毒の合併が疑われる場合は、治療を開始する前に暗視野顕微鏡検査を行う必要があります。血清の血清学的診断は、少なくとも 4 か月に 1 回実施することが推奨されます。
肝臓の状態だけでなく、造血機能や腎臓機能などの体の機能を定期的に検査室で診断する必要があります。
特定の副作用が発生した場合のアクションのアルゴリズム:
重複感染が発生した場合は、ミノサイクリンの投与を中止し、適切な治療法を処方する必要があります。頭蓋内圧が上昇した場合は、ミノサイクリンを中止する必要があります。
下痢は、抗生物質の使用に関連する一般的な疾患です。ミノサイクリンによる治療中に下痢が発生した場合は、すぐに医師の診察を受ける必要があります。
テトラサイクリン系の抗生物質は、直射日光や紫外線に対する感受性を高めます。紅斑が発生した場合は、抗生物質の服用を中止する必要があります。
車両の運転や機械の操作能力への影響:ミノサイクリンにはめまいなどの副作用があるため、車両の運転や精神運動反応の集中力と速度の向上が必要なその他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
交流
テトラサイクリン系薬剤は血漿のプロトロンビン活性を低下させるため、抗凝固療法を受けている患者では抗凝固剤の用量を減らす必要がある可能性があります。
静菌薬はペニシリンの殺菌効果に影響を与えるという事実のため、ペニシリン群とテトラサイクリン群の薬剤の同時投与は避けるべきです。
テトラサイクリンの吸収は、アルミニウム、カルシウム、マグネシウム、または鉄を含む制酸薬と同時に服用すると損なわれ、抗生物質療法の有効性の低下につながる可能性があります。
メトキシフルランおよびテトラサイクリン薬の服用中に末期腎毒性が発生した症例が報告されています。
テトラサイクリン系抗生物質と経口避妊薬を同時に使用すると、避妊効果が低下する可能性があります。
どちらの薬も良性の頭蓋内圧上昇を引き起こす可能性があるため、ミノレキシンの服用直前、同時、または直後にイソトレチノインを服用することは避けてください。
テトラサイクリン系薬剤と麦角アルカロイドおよびその誘導体を併用すると、麦角症を発症するリスクが増加します。
ミノレキシンという薬に関する質問、回答、レビュー
提供される情報は、医療および製薬の専門家を対象としています。薬に関する最も正確な情報は、製造元がパッケージに同梱する説明書に記載されています。このウェブサイトやその他のウェブサイトに掲載された情報は、専門家との個人的な連絡に代わるものではありません。
- 注文はVseapteki.ruで行われます
臨床薬理グループ
活性物質
放出形態、組成および包装
ハードゼラチンカプセル、No. 2、黄色の本体とキャップ。カプセルの中身は黄色い粉末です。
1キャップ。 | |
ミノサイクリン塩酸塩 | 50mg |
賦形剤: 微結晶セルロース - 73.5 mg、低分子量ポビドン - 8.75 mg、ジャガイモデンプン - 7 mg、ステアリン酸マグネシウム - 1.75 mg、乳糖一水和物 - 最大 175 mg。
ハードゼラチンカプセルの組成: 水 - 13% -16%、キノリンイエロー染料 - 0.5833% -0.75%、サンセットイエロー染料 (E110) - 0.0025% -0.0059%、二酸化チタン - 0.9740% -2.0%、ゼラチン - 最大100%。
10個。 — コンターセルパッケージング (2) — 段ボールパック。
10個。 — セルラーコンターパッケージ (3) — 段ボールパック。
ハードゼラチンカプセルNo.2、本体とキャップは白色。カプセルの中身は黄色い粉末です。
1キャップ。 | |
ミノサイクリン塩酸塩 | 100mg |
賦形剤: 微結晶セルロース - 147 mg、低分子量ポビドン - 17.5 mg、ジャガイモデンプン - 14 mg、ステアリン酸マグネシウム - 3.5 mg、乳糖一水和物 - 最大 350 mg。
ハードゼラチンカプセルの組成:水 - 13%〜16%、二酸化チタン - 2.0%〜2.1118%、ゼラチン - 最大100%。
10個。 — コンターセルパッケージング (2) — 段ボールパック。
10個。 — セルラーコンターパッケージ (3) — 段ボールパック。
薬理効果
テトラサイクリン系の半合成抗生物質。 30S リボソーム サブユニットのレベルでタンパク質合成を可逆的に阻害するため、微生物の感受性株の細胞に対して静菌効果があります。広範囲の抗菌活性を持っています。
- 好気性グラム陽性菌 - 炭疽菌、リステリア菌、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌などの微生物の一部はミノサイクリンに対する耐性を示しているため、使用前に実験室での感受性試験を実施することが推奨されます。テトラサイクリン系の抗生物質は、ミノサイクリンに対する微生物の感受性が示されない限り、連鎖球菌およびブドウ球菌感染症の治療には推奨されません。
— 好気性グラム陰性菌 — Bartonella bacilliformis、ブルセラ種、Calymmatobacterium granulomatis、Campylobacter fetus、Francisella tularensis、Haemophilus ducrey、Vibrio cholerae、Yersinia pestis。
ミノサイクリン感受性試験は、以下の微生物に対して強く推奨されます: アシネトバクター種、エンテロバクター アエロゲネス、大腸菌、インフルエンザ菌、クレブシエラ種、淋菌、髄膜炎菌、赤癬菌。
さらに: 放線菌種、ボレリア・リカレンティス、クラミジア・プシッタシ、クラミジア・トラコマチス、クロストリジウム種、エンタメーバ種、フソバクテリウム・ヌクレアタム亜種フシフォルメ、マイコバクテリウム・マリヌム、マイコプラズマ・ニューモニエ、プロピオニバクテリウム・アクネス、リケッチア、パリポネーマ・パリダム亜種、トレポネーマパリダム亜種永続、ウレアプラズマ urealyticum。
薬物動態
食物摂取はミノサイクリンの吸収の程度に大きな影響を与えません。ミノサイクリンは、高い脂溶性と低い Ca 2+ 結合親和性を持っています。摂取量に比例して消化管から速やかに吸収されます。 200 mg の用量で経口投与した後の血漿中のミノサイクリンの最大濃度 (Cmax) は 3.5 mg/l で、2 ~ 4 時間後に到達します (Tmax)。
血液タンパク質への結合は 75% ですが、このパラメーターに対するさまざまな病気の影響は研究されていません。 Vdは0.7リットル/kgです。ミノサイクリンは臓器や組織によく浸透します。経口投与後 30 ~ 45 分で、腎臓、脾臓、眼組織、胸水および腹水、滑液滲出液、上顎洞および前頭洞の滲出液、および体液中に治療濃度で存在します。歯肉溝の。脳脊髄液によく浸透します (血漿中で測定されたレベルの 20 ~ 25%)。胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます。
繰り返し投与すると薬剤が蓄積する場合があります。細網内皮系および骨組織に蓄積します。骨や歯では、Ca 2+ と不溶性の複合体を形成します。
腸肝再循環の影響で、摂取量の 30 ~ 60% が腸内容物とともに排泄されます。 30%は72時間以内に腎臓から排泄されますが(そのうち20〜30%は変化しません)、重度の慢性腎不全ではわずか1〜5%です。ミノサイクリンの半減期 (T1/2) は約 16 時間です。
適応症
ミノサイクリン塩酸塩は、病原性微生物の感受性の影響を受ける以下の疾患の治療に使用されます。
- 紅斑熱、腸チフス、腸チフス、Q熱(コクシエラ症)、水疱性リケッチア症、ダニ媒介熱。
- 気道感染症;
- トラコーマ(感染性角結膜炎);
— 封入物を伴う結膜炎(パラトラコーマ);
- 非淋菌性尿道炎、成人の子宮頸管および肛門の感染症。
- フラン病(熱帯肉芽腫、非性病梅毒);
急性腸アメーバ症の場合、殺アメーバ薬への追加としてミノサイクリンの使用が許可されています。
重度の座瘡の場合、補助療法としてミノサイクリンが使用されることがあります。
ミノサイクリンの使用は、鼻咽頭から髄膜炎菌を根絶するために髄膜炎菌の無症候性保菌に適応されます。
耐性の出現を防ぐために、血清型別や病原体感受性の判定などの臨床検査の結果に従って、ミノサイクリンの使用が推奨されます。同じ理由で、髄膜炎菌性髄膜炎のリスクが高い場合には、予防目的でミノサイクリンを使用することは推奨されません。
臨床経験は、Mycobacterium marinum 感染症の治療におけるミノサイクリンの有効性を示していますが、現時点では、これらのデータは対照臨床試験の結果によって確認されていません。
禁忌
- ミノサイクリン、テトラサイクリンおよび薬物の他の成分に対する過敏症;
- 重度の肝不全。
- 重度の腎不全。
- 全身性エリテマトーデス;
- イソトレチノインとの同時使用;
- 授乳期(母乳育児)。
- 8歳未満の子供(歯の発達期)。
- ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良。
肝臓や腎臓の機能が低下している場合、または肝毒性薬を同時に使用している場合には、この薬の処方には注意が必要です。
投与量
この薬は食後に経口摂取されます。食道の炎症や潰瘍のリスクを軽減するために、カプセルを十分な量の液体(牛乳)と一緒に摂取することをお勧めします。
ミノレキシンの初回用量は 200 mg (100 mg 2 カプセルまたは 50 mg 4 カプセル) で、その後は 12 時間ごとに 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を服用します (1 日 2 回)。 。 1日の最大用量は400mgを超えてはなりません。
クラミジアおよびウレアプラズマによる泌尿生殖器系および肛門生殖器領域の感染症: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 12 時間ごとに 7 ~ 10 日間服用します。
急性期の女性における骨盤臓器の炎症性疾患:12時間ごとに100mg(100mgを1カプセルまたは50mgを2カプセル)、場合によってはセファロスポリンと併用。
ペニシリンに対する過敏症のある原発性梅毒: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 1 日 2 回、10 ~ 15 日間投与します。
淋病: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 1 日 2 回、4 ~ 5 日間、または 300 mg を 1 回。
男性の単純性淋菌感染症(尿道炎および肛門直腸感染症を除く):初回用量 - 200 mg(100 mgの2カプセルまたは50 mgのカプセル4)、維持用量 - 100 mg(100 mgの1カプセルまたは50 mgの2カプセル)少なくとも 4 日間は 12 時間ごとに投与し、その後、薬を中止してから 2 ~ 3 日後の回復を微生物学的に評価します。
男性の単純性淋菌性尿道炎: 100 mg (100 mg 1 カプセルまたは 50 mg 2 カプセル) を 12 時間ごとに 5 日間服用します。
ニキビ: 1 日あたり 50 mg (50 mg の 1 カプセル)、6 ~ 12 週間の長期摂取。
薬剤の服用中、テトラサイクリン系薬剤に固有の抗同化作用により、血漿中の尿素レベルの上昇が観察される場合があります。腎機能が正常な患者の場合、薬を中止する必要はありません。重度の腎障害のある患者では、高窒素血症、高リン血症、アシドーシスが発生する可能性があります。この状況では、血漿中の尿素とクレアチニンのレベルを制御する必要があり、ミノサイクリンの 1 日の最大用量は 200 mg を超えてはなりません。腎不全(クレアチニンクリアランスが 80 ml/分未満)患者におけるミノサイクリンの薬物動態は、用量調整が必要であると結論付けるほど十分に研究されていません。
肝機能障害がある場合は、注意して薬を使用してください。
ミノサイクリンに感受性のある病原体による感染症の8歳以上の小児:初回用量 - 4 mg/kg、その後12時間ごとに2 mg/kg。
初回投与量 | 維持量 | |
体重25kg以上のお子様 | 100mg (100mg 1カプセルまたは50mg 2カプセル) | 50 mg (50 mg 1 カプセル) 12 時間ごと |
副作用
ミノサイクリンに関連する有害事象の範囲は、他のテトラサイクリンと変わりません。
消化器系から:食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、口内炎、舌炎、嚥下障害、歯のエナメル質形成不全、腸炎、偽膜性大腸炎、膵炎、口腔および肛門生殖器領域の炎症性病変(真菌を含む)、高ビリルビン血症、胆汁うっ滞、肝臓酵素の活性の増加、肝不全など。末期肝炎、自己免疫性肝炎を含む。
泌尿生殖器系から:外陰膣カンジダ症、間質性腎炎、血漿中の尿素含有量の用量依存的増加、亀頭包皮炎。
皮膚から:脱毛症、結節性紅斑、爪の色素沈着、かゆみ、中毒性表皮壊死症、血管炎、斑状丘疹性および紅斑性発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎。
呼吸器系から:息切れ、気管支けいれん、喘息の悪化、肺炎。
筋骨格系から: 関節痛、関節炎、関節の可動性の制限と腫れ、骨組織の変色、筋肉痛(筋肉痛)。
アレルギー反応:蕁麻疹、血管浮腫、多発性関節痛、アナフィラキシー反応(ショックを含む)、アナフィラキシー様紫斑病(ヘノッホ・シェーンライン紫斑病)、心膜炎、全身性狼瘡の増悪、好酸球増加を伴う肺浸潤。
造血系から: 無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、汎血球減少症、好酸球減少症、好酸球増加症。
中枢神経系から:けいれん、めまい、しびれ(手足を含む)、嗜眠、めまい、成人の頭蓋内圧の上昇、頭痛。
感覚から:耳鳴りと聴覚障害。
代謝面から:甲状腺の悪性新生物、変色(病態形態学的研究の結果による)、甲状腺の機能不全の単一症例。
その他:口腔(舌、歯肉、口蓋)の変色、歯のエナメル質の変色、発熱、分泌物の変色(汗など)。
過剰摂取
症状: めまい、吐き気、嘔吐が最も一般的です。
治療法: ミノサイクリンに対する選択的解毒剤は現在不明です。過剰摂取の場合は、薬の服用を中止し、対症療法や支持療法を行う必要があります。血液透析および腹膜透析では、ミノサイクリンが少量除去されます。
薬物相互作用
テトラサイクリン系薬剤は血漿のプロトロンビン活性を低下させるため、抗凝固療法を受けている患者では抗凝固剤の用量を減らす必要がある可能性があります。
静菌薬はペニシリンの殺菌効果に影響を与えるという事実のため、ペニシリン群とテトラサイクリン群の薬剤の同時投与は避けるべきです。
テトラサイクリンの吸収は、アルミニウム、カルシウム、マグネシウム、または鉄を含む制酸薬と同時に服用すると損なわれ、抗生物質療法の有効性の低下につながる可能性があります。
メトキシフランおよびテトラサイクリン薬の服用中に末期腎毒性が発生した症例が報告されています。
テトラサイクリン系抗生物質と経口避妊薬を同時に使用すると、避妊効果が低下する可能性があります。
どちらの薬も良性の頭蓋内圧上昇を引き起こす可能性があるため、ミノサイクリンの服用直前、同時、または直後にイソトレチノインを服用することは避けてください。
テトラサイクリン系薬剤と麦角アルカロイドおよびその誘導体を併用すると、麦角症を発症するリスクが増加します。
特別な指示
ミノサイクリンの長期使用では、末梢血の細胞組成を定期的に監視し、肝機能検査を実施し、血清中の窒素と尿素の濃度を測定する必要があります。
エストロゲンを含む避妊薬を使用する場合、ミノサイクリン療法中に追加の避妊薬または複数の避妊薬を併用する必要があります。
尿中のカテコールアミン濃度を蛍光法で測定した場合、誤って増加する可能性があります。
テトラサイクリン系薬剤を長期間投与されている患者の甲状腺の生検を検査する場合、マイクロプレパラート中の組織が暗褐色に染まる可能性を考慮する必要があります。
薬の服用中および治療中止後 2 ~ 3 週間で、クロストリジウム ディフィシルによる下痢(偽膜性大腸炎)が発生することがあります。軽度の場合は、治療を中止してイオン交換樹脂(コレスチラミン、コレスチポール)を使用するだけで十分ですが、重度の場合は、体液、電解質、タンパク質の喪失を補い、バンコマイシン、バシトラシン、またはメトロニダゾールを処方する必要があります。腸の運動を阻害する薬は使用しないでください。
耐性の発現を避けるために、ミノサイクリンは病原微生物の感受性研究の結果に従ってのみ使用されるべきです。微生物の感受性検査が不可能な場合は、特定の地域における微生物の疫学と感受性プロファイルを考慮する必要があります。
性感染症の場合、梅毒の合併が疑われる場合は、治療を開始する前に暗視野顕微鏡検査を行う必要があります。血清の血清学的診断は、少なくとも 4 か月に 1 回実施することが推奨されます。
身体機能の定期的な臨床検査が必要です。造血機能や腎臓機能、肝臓の状態。
特定の副作用が発生した場合のアクションのアルゴリズム:
- 重複感染の場合は、ミノサイクリンを中止し、適切な治療法を処方する必要があります。
- 頭蓋内圧が上昇した場合は、ミノサイクリンを中止する必要があります。
下痢は、抗生物質の使用に関連する一般的な疾患です。ミノサイクリンによる治療中に下痢が発生した場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
- テトラサイクリン系抗生物質は、直射日光や紫外線に対する感受性を高めます。紅斑が発生した場合は、抗生物質の投与を中止する必要があります。
車両の運転や機械の操作能力への影響
ミノサイクリンにはめまいなどの副作用があるため、車の運転や、集中力と精神運動反応の速度を高める必要があるその他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
妊娠と授乳
妊娠中、ミノサイクリンは、母親への使用によって期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ処方されることが推奨されます。
ミノサイクリンによる治療中は授乳を中止します。
幼少期の使用
腎機能障害に対して
腎機能が低下している場合には、薬の処方には注意が必要です。
重度の腎不全ではこの薬の使用は禁忌です。