Pepsiini on proteolyyttinen entsyymi, jota erittävät mahalaukun limakalvon pääsolut. Se pilkkoo proteiinit peptideiksi ja aminohapoiksi, mikä on välttämätöntä ruoansulatuksen ja imeytymisen jatkamiseksi.
Pepsiini on aktiivinen vain mahalaukun happamassa ympäristössä, ja sen vaikutus on optimaalinen pH:ssa noin 2. Tällaisen alhaisen happamuuden mahassa luo suolahappo, jota sen limakalvon parietaalisolut tuottavat. Kun pH nousee yli 5, pepsiini menettää aktiivisuuden.
Siten pepsiinillä on kriittinen rooli proteiinien ruoansulatuksessa, koska se on yksi mahanesteen tärkeimmistä entsyymeistä. Sen optimaalinen toiminta mahalaukun happamassa ympäristössä varmistaa proteiinien tehokkaan hydrolyysin ruoansulatuksen alkuvaiheessa.